Novedosos agentes dopaminérgicos centrales derivados del 2-aminoindano-4,7 disustituido atípico. Síntesis y perfil farmacológico central

  • Rosa Ferrer Universidad del Zulia- Venezuela
  • Noribel Urdaneta Universidad del Zulia- Venezuela
  • Nicole Porta Universidad del Zulia- Venezuela
  • Lucía Rodríguez Universidad del Zulia- Venezuela
  • Cecire Rosales Universidad del Zulia- Venezuela
  • Gustavo Espinoza Universidad del Zulia- Venezuela
  • Ligia Biagina Universidad del Zulia- Venezuela
  • Kather Balza Universidad del Zulia- Venezuela
  • Luis Perdomo Universidad del Zulia- Venezuela
  • Andrés Faría Universidad del Zulia- Venezuela
  • Akram Dabian Universidad del Zulia- Venezuela
  • Mariana Zapata Universidad del Zulia- Venezuela
  • Aarón Linero Universidad del Zulia- Venezuela
  • Gustavo Acurero Universidad del Zulia- Venezuela
  • Anita Stern Universidad Central de Venezuela
  • María Garrido Universidad Central de Venezuela
  • Heberto Suárez Universidad del Zulia- Venezuela
  • Biagina Migliore Universidad del Zulia- Venezuela
  • Simón López Universidad Simón Bolívar-Venezuela
  • Jaime Charris Universidad del Zulia- Venezuela
  • María Ramírez Universidad del Zulia- Venezuela
  • Jorge Guío Universidad del Zulia- Venezuela
Palabras clave: 2-aminoindano- 4, 7 di-sustituido atípico, agentes dopaminérgicos

Resumen

En las últimas décadas son muchos los compuestos con actividad dopaminérgica central que se han diseñado, sintetizado y evaluado farmacológicamente. A pesar de ello, no se ha logrado obtener un fármaco capaz de mejorar o curar las patologías que involucran la regulación dopaminérgica en el sistema nervioso central tales como la Enfermedad de Parkinson y la esquizofrenia, entre otras. Tomando en consideración el término de “farmacóforo atípico” y a partir del compuesto 5, se incorporó el fragmento aralquil y se sintetizaron los compuestos 10, 11, 13a-h y 14a-h. Tanto los compuestos 10  y 13a-h bajo su forma metoxilada como los compuestos 11 y 14a-h bajo su forma fenólica, fueron evaluados farmacológicamente para determinar su actividad agonística y antagonística sobre el sistema dopaminérgico central. Para ello se determinó el efecto de la inyección intracerebroventricular de dichos compuestos sobre el balance hidromineral y la conducta estereotipada en ratas. Los resultados de la evaluación farmacológica preliminar muestran una acción central a través de mecanismos dopaminérgicos, siendo que los compuestos 10, 11, 13d-h y 14a mostraron respuestas como agonistas, mientras que los compuestos 14b-h, tuvieron respuestas como antagonistas

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Publicado
2015-06-29
Cómo citar
Ferrer, R., Urdaneta, N., Porta, N., Rodríguez, L., Rosales, C., Espinoza, G., Biagina, L., Balza, K., Perdomo, L., Faría, A., Dabian, A., Zapata, M., Linero, A., Acurero, G., Stern, A., Garrido, M., Suárez, H., Migliore, B., López, S., Charris, J., Ramírez, M., & Guío, J. (2015). Novedosos agentes dopaminérgicos centrales derivados del 2-aminoindano-4,7 disustituido atípico. Síntesis y perfil farmacológico central. Investigación Clínica, 56(2). Recuperado a partir de https://www.produccioncientificaluz.org/index.php/investigacion/article/view/28977
Sección
Artículos